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对兽药制剂使用效果影响的四大因素

发布于 2013-04-03 来源 网络 浏览 296
  

  中国是制药大国,但不是制药强国,对于研制开发制剂的兽药企业来说,最核心的竞争力无疑来自具有自主知识产权的新产品。而要想生产出疗效确实,又符合兽药市场要求的制剂产品,首先要了解影响兽药制剂使用效果的因素并将其克服。
  一、抗菌增效剂
  目前,许多病原都对细菌产生了耐药性,据教授介绍,自2006年以来在我国发生的猪高热病疫情中,从发病猪场分离出的致病性大肠杆菌对四环素类(土霉素、金霉素、多西环素)、磺胺类、半合成青霉素类、氟喹诺酮类等多种抗菌药物都不敏感或敏感性极差。而增效剂的应用,可以增加抗菌药物的抗菌效果,提高其对细菌的敏感性。目前兽医临床上常用的有β内酰胺结构抗生素增效剂和磺胺类药物增效剂。
  β内酰胺结构抗生素增效剂常用的β内酰胺结构抗生素增效剂有克拉维酸和舒巴坦,与阿莫西林、氨苄西林、头孢菌素类的配比为1:2或1:4时,对金葡菌、链球菌由大于1000微克/毫升减小至0.1微克/毫升。因此,操教授建议,β内酰胺结构抗生素在制成制剂时一定要加入增效剂,例如,阿莫西林、氨苄西林、头孢噻呋等做制剂,与克拉维酸或舒巴坦的比例为1:4时,制成油乳剂或混悬剂效果较好。
  磺胺类药物增效剂常用的主要有三甲氧苄氨嘧啶(TMP)、二甲氧苄氨嘧啶(DVD)和二甲氧甲基苄氨嘧啶(OMP)三种。TMP可使磺胺类药物的药效增加2~15倍,例如,磺胺对甲氧嘧啶混饲治疗有效剂量为1650克/吨饲料,如果配合增效剂,磺胺对甲氧嘧啶500克配合TMP100克,疗程3~5天即可。如果疗程为2周时剂量可减半。另外,单用磺胺嘧啶注射剂量为75毫克/千克体重,加TMP后,磺胺嘧啶注射剂量为25毫克/千克体重。
  由于二氨基嘧啶类药物TMP、DVD、OMP的作用机制独特,可影响细菌的叶酸代谢,所以不仅对磺胺类药物有抗菌协同增效作用,而且对绝大部分抗菌药物表现有增效作用。
  可与TMP组方的抗菌药物还有庆大霉素、氟甲砜霉素、阿米卡星等,其中阿米卡星+TMP组方对大肠杆菌(包括各种变异性大肠杆菌)特别敏感。剂量比为1:1~10,如果是溶液剂或注射剂时,尽可能采用适当溶媒溶解TMP,而不要使TMP形成乳酸盐,以免干扰主药的稳定性。
  二、药物成分
  据了解到要保证制剂的药效,最基本的一点就是制剂的成分要与疾病、与病原相匹配,如果是防制病毒病的制剂反而加入了抗菌药成分,那么就会造成南辕北辙,而且浪费人力、物力。